海洛因即二乙酰嗎啡,鴉片毒品系列中最純凈的精制品,是目前我國吸毒者吸食和注射的主要毒品之一。1874年英國化學家C· 萊特在嗎啡中加入冰醋酸等物質,首次提煉出鎮痛效果更佳的半合成化衍生物二乙酰嗎啡即海洛因。海洛因為白色粉末,微溶于水,易溶于有機溶劑,鹽酸海洛因易溶于水,其溶液無色透明。
海洛因進入人體后,首先被水解為單乙酰嗎啡,然后再進一步水解成嗎啡而起作用。因為海洛因的水溶性、脂溶性都比嗎啡大,故它在人體內吸收更快,易透過血腦屏障進入中樞神經系統,產生強烈的反應,具有比嗎啡更強的抑制作用,其鎮痛作用亦為嗎啡的4-8倍。最初的海洛因曾被用作戒除嗎啡毒癮的藥物,后來發現它同時具有比嗎啡更強的藥物依賴性,常用劑量連續使用兩周甚至更短即可成癮,由此產生嚴重的藥物依賴。