來源：慧聰網—醫藥經濟報
抗艾滋病療法不斷演變 復方制劑風頭正勁
自從1984年發現人類免疫缺陷病毒以來，對抗艾滋病的療法不斷演變，至今，聯合用藥成為抗艾藥研發的重點對象。由蛋白酶抑制劑和核苷類逆轉錄酶抑制劑組成的高效抗逆轉錄病毒療法很快成為主流的選擇。
復方制劑增長力強勁
在所有抗艾藥中，2006年銷售額最高的是核苷類逆轉錄酶抑制劑，緊隨其后的是蛋白酶抑制劑。據Datamonitor公司的預計，到2010年，侵入抑制劑、整合酶抑制劑等新藥將占據抗艾藥市場的絕大部分份額，而隨著專利期滿，核苷類逆轉錄酶抑制劑收入額將逐漸下降，由依法韋侖、恩曲他濱和替諾福韋酯制成的Atripla有望從核苷類逆轉錄酶抑制劑復方制劑手中搶得重要的市場份額。
2006年，艾滋病復方制劑的銷售額為30億美元，葛蘭素史克的復方制劑占據了其中的一半；到2010年，艾滋病復方制劑的收入將達到45億美元，占法國、德國、意大利、西班牙、英國和美國市場的抗艾藥銷售總額的45%；2006~2010年，上述6大市場的艾滋病復方制劑的復合年均增長率（CAGR）達到了10%。
Atripla：第一只跨類別的復方制劑
核苷類逆轉錄酶抑制劑的復方制劑雖然大大改善了病人用藥的持久性，但是，用藥負擔仍然是最重要的，核苷類逆轉錄酶抑制劑也需要和其他類別的藥物合用，從而使高效抗逆轉錄病毒療法的療效達到最大化。
因此，業內人士估計，雖然葛蘭素史克是抗艾藥領域的霸主，但在Atripla粉墨登場之后，Gilead和百時美施貴寶恐怕將搶走葛蘭素史克的光環。
Atripla是第一個上市的跨類別復方制劑，于2006年在美國上市。其由非核苷類逆轉錄酶抑制劑依法韋侖和兩種核苷類逆轉錄酶抑制劑——替諾福韋和恩曲他濱組成，療效優于核苷類逆轉錄酶抑制劑復方制劑，而且每天用藥1次，極大地簡化了治療程序。
雖然Atripla具有無可比擬的優勢，但從全球范圍來看，Atripla的市場拓展并不樂觀。Atripla是西方國家唯一的跨類別復方抗艾藥，但Aurobindo、Cipla等印度仿制藥企業也開發了多種非核苷類逆轉錄酶抑制劑和兩種核苷類逆轉錄酶抑制劑組成的復方制劑，且在美國總統AIDS救助緊急計劃（President’s Emergency Plan for AIDS Relief）中獲得了批準。
據業內人士分析，印度開發的跨類別復方抗艾藥由一些仍在發展中國家使用的老藥組成，一旦復方制劑中單個藥物專利到期，那么，這些復方制劑將被允許在藥品價格極高的美國市場銷售。
雖然這種復方制劑還無法與Atripla這樣的先進產品對抗，但憑借價格低廉的優勢，在成本控制日益嚴格的大環境下，這些復方制劑仍然可以收獲巨大的利潤。
未來的復方制劑
雖然目前有多只處于中期試驗階段的藥物研究受挫而導致核苷類逆轉錄酶抑制劑研制進展緩慢，但并不影響跨類別復方制劑的開發。
如在開發Atripla的同時，Gilead和百時美施貴寶還在合作開發另一只由整合酶抑制劑elvitegravir和蛋白酶抑制劑阿扎那韋組成的跨類別復方制劑。
另外，目前已經被批準的新一代抗艾藥如CCR5抑制劑和整合酶抑制劑，也將被嘗試和現有藥物組成新的跨類別復方制劑。
鏈接
主要的核苷類逆轉錄酶抑制劑復方制劑
——由拉米夫定和齊多夫定組成的固定劑量復方制劑可比韋（Combivir），由葛蘭素史克開發，于1997年獲準上市。
憑借只需每天用藥2次的方便性，可比韋很快成為高效抗逆轉錄病毒療法中的骨干。此外，葛蘭素史克還于2004年、2005年分別上市了Trizivir和Epzicom。
——Trizivir由拉米夫定、阿巴卡韋和齊多夫定組成，也是當前唯一的三聯核苷類逆轉錄酶抑制劑復方制劑，但同時具有毒性大和潛在的次優化病毒學活性的缺點。
——Epzicom由阿巴卡韋和拉米夫定組成，每天只需服藥1次，患者對其的接受程度要高于Trizivir。
——由tenofovir和emtricitabine組成的核苷類逆轉錄酶抑制劑特魯瓦達（Truvada），由Gilead公司開發，分別于2004年、2005年在美國、歐洲上市。
由于具有較好的耐受性、每天只需用藥1次和優于可比韋的療效，特魯瓦達已成為核苷類逆轉錄酶抑制劑療法的新的“金標準”。同時，特魯瓦達也成為2006年抗艾藥中銷售額最高的藥物，全球銷售額達到了12億美元。
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